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有机相酶催化正在生物催化制备药物或药物中央

来源:AG旗舰厅在线,AG旗舰厅国际日期:2017/10/21 浏览:

  有机相酶催化在生物催化制备药物或药物中间体的应用_生物学_自然科学_专业资料。有机相酶催化在生物 催化制备药物或药物 中间体的应用 LOGO 非水相酶催化 ?酶在非水介质中进行的催化作用称为 非水相酶催化。 ?通过改变反应介质,影响酶的活性中 心,使得酶存在的状态与酶结

  有机相酶催化在生物 催化制备药物或药物 中间体的应用 LOGO 非水相酶催化 ?酶在非水介质中进行的催化作用称为 非水相酶催化。 ?通过改变反应介质,影响酶的活性中 心,使得酶存在的状态与酶结构发生 了改变,从而改进酶的催化特性。 非水相酶催化 有机介质中的酶催化 气相介质的酶催化 超临界流体的酶催化 离子液介质的酶催化 有机相的酶催化 在有机介质中应用酶较在水溶液中具有许多潜在的优点 (1) 提高非极性底物的溶解度; (2) 使热力学平衡向有利于合成的方向偏移; (3) 抑制依赖于水的某些不利反应(如酸醉和卤化物的水解, 醒的聚合等) ; (4) 改变酶对底物的专一性; (5) 由于酶不溶于有机溶剂而无须固定化; 如因其它因素而需 要固定化, 则将酶简单地吸附于无孔表面(如玻璃珠)即可达到 要求; (6) 可以通过简单过滤或离心对酶回收; (7) 从低沸点溶剂中可容易地分离到产物; (8) 酶的稳定性提高; (9)消除了微生物的污染; (10)酶可能被直接应用于化工过程。 有机相的酶催化 ?许多酶在有机相中的优良特性使生物 转化技术获得突破性进展,成为国际 上非常热门的一个研究领域。尤以有 机相中脂肪酶的研究最为活跃,在有 机溶剂中,利用脂肪酶的催化作用已 成功地进行了许多生物转化。 ?在有机相酶催化在生物催化制备药物 或药物中间体方面,脂肪酶同样发挥 着重要作用。 有机相下的脂肪酶催化药物/中间体 抗炎镇痛药物 抗抑郁药物 脂肪酶 催化合成 维生素类药物 抗菌药物 抗肿瘤药物 1. 催化合成抗炎镇痛药物 此类药物大多因手性中心的存在而具有 对映体, 比如萘普生、酮洛芬、布洛芬 和氟比洛芬等。最近研究人员利用脂肪 酶在手性药物拆分中具有的优势, 对合 成这四种药物的工艺进行了优化, 获得 了较好的结果。 1.1 催化合成( S)-萘普生 1.2 催化合成( S)-酮洛芬 1.3 催化合成( S)-布洛芬 1.4 催化合成( S)-氟比洛芬 2. 合成抗抑郁药物及其中间体 由3-氨基-3-苯基-1-丙醇合成(S)-达泊西汀 2. 合成抗抑郁药物及其中间体 脂肪酶催化二醇和乙酰乙烯酯的不对称酯交换反应 3. 合成抗菌药物及其中间体 脂肪酶催化外消旋酯水解 3. 合成抗菌药物及其中间体 固定化脂肪酶合成唑烷酮类抗菌药物中间体 3. 合成抗菌药物及其中间体 超临界二氧化碳中脂肪酶催化合成N-香草壬 酰胺 3. 合成抗菌药物及其中间体 脂肪酶在丙酮中催化穿心莲内酯与乙酸乙烯 酯的区域选择性酰化 4. 合成抗肿瘤药物 脂肪酶催化6-氮尿苷与不同类型酰基供体的 区域选择性酰化反应 5. 合成维生素类药物 吡哆醇的酯交换反应 展望 新的脂肪酶催化药物合成工艺不断 地被成功构建和优化。可以预测, 随着 研究工作者的不断努力,脂肪酶在药物 合成领域的应用将会更加深入, 同时, 脂肪酶的应用领域必将进一步扩大并在 工业应用中发挥越来越重要的作用。

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